Проучвания на урзодеоксихолова киселина

Симптоми

Поради честата употреба на алкохол и поради заболяване, наречено нашия черен дроб хепатит непоносимо страдание, но да спася това може само надежден лек, като урзодеоксихолоВа киселина, мнения за това по-голямата си част положителни. Всеки лекар ще каже, че това лекарство е един от най-добрите хепатопротектори и холагоги. На форумите пациентите обсъждат ефекта на лекарството, както и съществуващите аналози и тяхната ефективност в сравнение помежду си.

Как действа ursodeoxycholic acid?

Всички жлъчни киселини, продуцирани от човешкия черен дроб, са токсични за клетки, различни от урсодеоксихоличните (UDCA). Тази собственост се осигурява от природата за унищожаване на вредни микроби вътре в тялото ни, по-точно в храносмилателния тракт.

При задръстване на жлъчката в черния дроб се образува болест - холестатичен хепатит. Една от най-честите причини за възникването му е алкохолизмът.

Урзодеоксихолната киселина няма токсични свойства, за разлика от другите - холична и ченодезоксихолова киселина. В допълнение, тя е пълна и неразделна част от храносмилането, изпълнявайки функцията на емулгиране на мазнини. Разделяйки я на микроскопични молекули, тя се смесва с течността, така че мазнините практически не се усвояват, така че се получава загуба на тегло.

Колкото по-висока е концентрацията на UDCA в жлъчката, толкова по-ниско е нивото на синтез на холестерола и натрупването му в жлъчния мехур. Ако непрекъснато приемате урсодеоксихолично лекарство, тогава има краят на растежа на холестеролните камъни и тяхното постепенно намаляване.

Основните функции на лекарството:

  1. Защита на черния дроб - UDCA се бори с възпалението в органа, намалява броя на мъртвите чернодробни клетки.
  2. Възстановяването на изтичането на жлъчката - поради намаляването на концентрацията на токсични жлъчни киселини в червата и черния дроб, не се изисква изкуствено инхибиране на образуването на жлъчката. Сега жлъчката свободно се движи от черния дроб, през жлъчния мехур, точно в червата. Киселината помага да се намали усещането за тежест в дясната страна, което означава, че черният дроб намалява, като постепенно се връща към нормалния си размер. В процеса се възстановява правилният процес на храносмилане.
  3. Намаляване нивото на холестерола - по-малко вредният холестерол се влива в жлъчката, тъй като е по-малко абсорбиран в червата, черният дроб също започва да синтезира холестерола в по-малки количества. Разтваря се по-добре в жлъчката, така че жлъчните камъни постепенно се разтварят и новите не се образуват.
  4. Антиоксидантно действие - свободните радикали изчезват, което води до смъртта на чернодробните клетки в резултат на окисляване.
  5. Възстановяването на имунитета - ursodeoxycholic киселина, според обратната връзка на пациента, води до възстановяване на нормалните имунни реакции, предотвратявайки имунната система на врага да се приспособи към клетките си.

В човешката жлъчка делът на UDCA е изключително малък - 5% или по-малко. Въпреки това, фактът е установено, че е много по-висок в жлъчката на мечката. Но тогава, за да се избегне бракониерството и убиването на тези животни, веществото се научи да синтезира.

Показания за употреба, нежелани реакции

Инструкцията на наркотика съдържа списък на медицинските показания за администрирането на UDCA и нейните аналози:

  • цироза на черния дроб;
  • холелитиаза;
  • хепатит - холестатичен, хроничен, вирусен, остър;
  • холестаза;
  • чернодробна токсикоза с алкохолен или медицински произход;
  • хронична опосторхиаза;
  • holetsistopatii;
  • удебеляване на жлъчката;
  • билиарни рефлукс-езофагит;
  • дискинезия на жлъчните пътища.

Урзодеоксихолната киселина понякога е показана като превантивен агент при приемане на цитотоксични лекарства или хормонални контрацептиви.

Що се отнася до противопоказанията, тук списъкът е малък:

  1. Свръхчувствителност и непоносимост към компонентите.
  2. Възпалителни процеси в червата, жлъчния мехур или канал.
  3. Дисфункция на бъбреците, панкреаса.
  4. Степен на декомпенсация на чернодробна цироза.

Ако вземете предвид всеки преглед, лекуван с това лекарство, можете да проследите проявата на определен набор от странични ефекти:

  • алергии;
  • сърбеж на кожата;
  • диария;
  • калциране на жлъчните камъни;
  • повишаване на броя на чернодробните ензими.

Аналози на UDCA, мнения на експерти и пациенти

Тъй като урсодеоксихолната киселина е основната активна съставка на много лекарства, логично е да се имат предвид нейните аналози:

  1. Ursosan е най-популярното лекарство, базирано на UHDK. Цената на това разбираемо, дори и дългосрочното, няма да е скъпа. Тази наличност на лекарството в комбинация с висока ефикасност и абсолютна толерантност е придружена от изключително положителни отговори от пациенти и лекари. Гастроентеролозите, терапевтите и хепатолозите считат Урсосан за универсален наркотик, безопасен дори при продължителни курсове. Диарията като страничен ефект лесно се елиминира чрез коригиране на дозата.
  2. Ursofalk - най-висококачественото лекарство, трябва да го пиете с cholestases и чернодробни увреждания от различен вид. Ако болна жена кърми по време на терапия с UDCA, тя не трябва да се страхува от евентуална вреда на бебето. Наркотикът в майчиното мляко се абсорбира минимално. Бременните медикаменти не трябва да се приемат. Защо Урсофалк пие през нощта? Тази тактика на лечение се дължи на разтоварването на храносмилателната система по време на сън. Докато GIT (стомашно-чревния тракт) не е зает да смила храна, UDCA разтваря холестерола и го отвежда от тялото. Камъните в жлъчния мехур стават по-малки след това. Често въпросът в отговорите за Урсофалк звучи: защо пиеш през нощта? Тъй като черният дроб почива, докато човек яде, е по-лесно да се възстанови, така че е по-добре да вземете лекарството по-близо до нощта.
  3. Urdoksa - цената е висока, ефективността е средна, показателят за безопасност е недостатъчен, но общите оценки на специалистите не са най-ниските.
  4. Livedax е средно лекарство, което се конкурира в еквивалент на качеството с Ursofalk.
  5. Холудексан - високата цена на лекарството компенсира ефективността, но има и отрицателни признаци, включително нежелани реакции. Освен това той не може да се справи с тежките патологии.
  6. Ursoliv - по мнение на опитни гастроентеролози това е отлична комбинация от UDCA и лактулоза.
  7. Ursodez е средно ефективно лекарство, второ от първите два свързани продукта.
  8. Ursodex е хепатопротективен агент, който се използва и за холелитиаза.
  9. Urso 100 - оптималното съотношение на цена и качество, икономичен заместител.
  10. Dexhol е лекарство със съмнителен ефект, предписано при липса на резултат от терапията с други средства.

Урзодеоксихолова киселина

Описанието е актуално 04.04.2017

  • Латино име: Acidum ursodeoxycholicum
  • ATX код: A05AA02
  • Химична формула: C24Н40О4
  • CAS код: 128-13-2

Химично наименование

Химични свойства

Това химично съединение е хидрофилна, не-цитотоксична жлъчна киселина, епимер хемодеоксихолова киселина. Урзодеоксихолова киселина Не е много агресивен, който обикновено се среща в човешката жлъчка и е около 1-5% от всички жлъчни пътища, които се намират в тялото. Молекулна маса на веществото = 392,6 грама на мол. На външен вид е жълтеникав фин прах, който се състои от кристали, горчив вкус. Продуктът е лесно разтворим в етанол и ледена оцетна киселина, практически неразтворим във вода. Произвежда се под формата на капсули за перорално приложение и суспензия за деца.

Фармакологично действие

Холагог, имуномодулиращ, хепатопротективен, холелитолитичен, хипохолестеролемичен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урсодеоксихолева киселина има способността да стабилизира мембрани на хепатоцитите, да се намали концентрацията на хидрофобни, токсични киселини процеси бавна абсорбция холестерол в червата. Веществото има цитозащитно и хипохолестеролемично действие, забавя смъртта на клетките от излагане на токсични мастни котки.

Лекарството е ефективно при лечението на жлъчен рефлукс, гастрит и рефлуксен езофагит, свързва неполярен от жлъчните киселини. Веществото има способността да образува двойни молекули, които се интегрират добре в клетъчните мембрани и ги стабилизират, клетките стават имунни срещу действието на цитотоксичните мицели. Агентът подпомага разтварянето на жлъчните камъни в резултат на промяна в концентрацията холестерол и жлъчните пътища, предотвратява появата на нови конкрети. Токсичните киселини бързо се евакуират с помощта на червата с телета.

Урзодеоксихолната киселина нормализира работата Т-убийци (лимфоцити), инхибира изразяването HLA антигени, разположени на мембрани хепатоцитите. Лекарството забавя развитието на фиброзата в първичната билиарна цироза, циститна фиброза или алкохол стеатохепатит. Рискът от развитие на разширени вени на хранопровода намалява.

След поглъщане лекарството се абсорбира в йеюнума, където се получава пасивна дифузия. Максималната концентрация на агента се наблюдава за 1-3 часа. Съединението има висока степен на асоцииране с плазмените протеини, около 70% при здрави пациенти. При системно приемане веществото замества около половината от общия брой жлъчни пътища в кръвта.

В тъканите на черния дроб лекарството се свързва подобен на бик и глицин, Аз образуват конюгати, които се освобождават в системното кръвообращение. Терапевтичният ефект от приемането на лекарството зависи от дозата. Веществото преодолява плацентарната бариера, се екскретира с изпражнения. По-малко от 1% се екскретира в урината.

Индикации за употреба

  • от холестерол камъни в жлъчния мехур и общия жлъчен канал с невъзможността за ендоскопско и хирургично лечение;
  • да се премахне холестерол камъни диаметър не повече от 2 см след механична или извънкорстра литотрипсия;
  • при лечение на първични билиарна цироза;
  • в хроничен хепатит с холестатичен синдром;
  • пациенти с циститна фиброза, рязък хепатит или вродени атрезия жлъчен канал;
  • при гастрит и рефлуксния езофагит;
  • за лечение на билиарни диспептичен синдром при дискинезия или holetsistopatii;
  • като профилактика и за лечение холестатичен синдром, произтичащи от лечението на хормонални контрацептиви;
  • на фона на лечение с цитостатици, с алкохолно увреждане на черния дроб;
  • като част от цялостно лечение след чернодробна трансплантация и други органи.

Противопоказания

UDCA е противопоказан при приемането на:

  • с остри възпалителни заболявания на жлъчния канал и жлъчния мехур;
  • пациенти с цироза на черния дроб при съдова и паренхимна декомпенсация;
  • при Болестта на Крон, неспецифичниязвен колит;
  • пациенти с тежко нарушение на бъбречната функция;
  • при алергии върху веществото.

Странични ефекти

Може да има: обриви и сърбеж по кожата, повишаване на активността на чернодробните ензими, алергия, запек, гадене, дискомфорт и болка в епигастралния регион.

Рядко се развива диария, декомпенсация цироза на черния дроб и калциране на жлъчните камъни.

Урзодеоксихолова киселина, указания за употреба (метод и дозировка)

Препаратите се приемат перорално, дозата се определя индивидуално. Като правило дневната доза се изчислява на 10 mg на килограм телесно тегло. Лекарството се приема веднъж, следобед. Продължителността на лечението зависи от показанията и режима на лечение.

свръх доза

Няма информация за свръхдоза наркотици.

взаимодействие

Когато се комбинира с UDCA с циклоспорин има непредсказуемо увеличение на абсорбцията и повишаване на плазмената концентрация циклоспорин в кръвта.

Има риск от понижаване на ефективността и концентрацията в плазмата ципрофлоксацин на фона на това лекарство.

Условия за продажба

Специални инструкции

За отстраняване на камъни в жлъчката, с помощта на урсодеоксихолева киселина е необходимо да има холестерол камъни не по-голям от 20 mm, жлъчния мехур поддържа своята функция на половината от пикочния мехур остава свободен. Също така, камъните не трябва да блокират жлъчния канал.

По време на терапията с киселина се препоръчват първите 3 месеца на всеки 30 дни, за да се провери активността на чернодробните ензими. Следваща активност трансаминази проверявайте на всеки 3 месеца.

При лечението на холестеролни камъни се препоръчва да се подлагат на ултразвук и рентгеново изследване на половин година.

След разтваряне на камъните, наркотикът се препоръчва да отнеме още няколко месеца за превенция.

При бременност и кърмене

Данни за безопасността на употребата на лекарството при пациенти по време на от бременността и лактацията е ограничена.

Лекарството може да бъде предписано от лекуващия лекар, при условие, че потенциалната полза от терапията надвишава потенциалната вреда за детето. Няма данни дали продуктът се екскретира в кърмата.

Препарати, съдържащи (аналози на урсодеоксихолова киселина)

Има широк избор от лекарства Ursodeoxycholic Acid. Лекарства, които съдържат лекарството като основна активна съставка: Ursosan, Ursodez, Urdoksa, Ekskhol, Grinterol, Ursodeks, Урсон Ромфарм, Ursomik, ursofalk, Livodeksa, Ursol, Choludexan, Ursol.

Отзиви

За лекарственото разтваряне на холестеролни камъни в жлъчния мехур се използват препарати от ченодезоксихолични или урзодеоксихолови киселини. Последното се счита за по-безопасно и по-ефективно. Поради факта, че за успешен резултат от терапията е необходимо да бъдат изпълнени редица условия, благоприятният резултат се наблюдава при около 15% от пациентите. В този случай лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар, пациентът трябва да спазва всички предписания, да се придържа към диета и да не консумира алкохол. Продължителност на лечението, обикновено вариращо от 6 месеца до 2 години, което също намалява вероятността от трайни резултати.

Някои отзиви за ursodeoxycholic acid:

  • "... Назначен лекар, пие лекарството в продължение на 3 месеца, както вече, и резултатите започнаха да се появяват, но започна да мъчи жлъчни колики. Лечението трябваше да бъде прекъснато";
  • "... Бебето ми беше предписано киселина за жълтеница. Дадох му, в дозировка, както каза докторът. В рамките на 3 месеца. Сега бебето е здраво";
  • "... Взех лекарството много дълго време, някъде около година, имах висок билирубин. Сега тестовете вече са нормални. Истината, че за пръв път разтревожих проблем с стол, после диария, а след това диария";
  • "... Това лекарство не ми помогна. Всичко остана на място, само малко гадно след първите капсули. Накратко, те решиха да лекуват жлъчните камъни с операция".

Цена Ursodeoxycholic киселина, къде да купя

Цената на лекарствата Ursodeoxycholic Acid варира в зависимост от марката и производителя. Купете капсули Ursosan, доза от 250 mg може да бъде приблизително 180 рубли, 10 броя.

Урзодеоксихолова киселина

съдържание

Фармакологични свойства на лекарството Урзодеоксихолична киселина

Синтетичен стереоизомер henoksiholovoy киселина. Има мембрана стабилизиращи и хепатопротективно ефект, защита на хепатоцитите от действието на вредни фактори. Има имуномодулаторна активност, намалява тежестта на имунопатологични реакции в черния дроб. Стимулиране екзоцитоза в холестаза в хепатоцитите чрез активиране на Са2 + -зависима протеин киназа α-, ursodezoksiholovaya киселина намалява концентрацията на токсични жлъчни киселини за хепатоцити (Holloway, litoholovoy, dezoksiholovoy и др.). Инхибира абсорбция на липофилни жлъчните киселини в червата (вероятно поради конкурентен механизъм) и увеличава тяхната "относителна оборот" в червата и черния циркулация; cholepoiesis индуцира високо бикарбонат, което води до увеличаване на преминаването на жлъчката и стимулира отделянето на токсични жлъчни киселини в рамките на червата. Смяна неполярен жлъчна киселина смесени мицели нетоксични форми. Намаляване на синтеза на холестерол в черния дроб и абсорбция в червата, ursodezoksiholovaya lithogenicity жлъчна киселина намалява, понижава холестерола, холат индекс, подпомага разтварянето на холестерол камъни и предотвратява образуването на нови.
Урзодеоксихолната киселина се абсорбира в тънките черва поради пасивна дифузия и в илеума - чрез активен транспорт. Когато се прилага перорално в доза от 0,5 g, максималната концентрация в кръвната плазма след 30, 60 и 90 минути е съответно 3,8, 5,5 и 3,7 mmol / l. С системния прием на урзодеоксихолова киселина се превръща в главната жлъчна киселина в серума, което представлява около 48% от общото количество жлъчни киселини в кръвта. Свързване с протеини в кръвната плазма - 96-99%. Терапевтичният ефект зависи главно от концентрацията на урсодеоксихолната киселина в жлъчката, а не в серума. Концентрацията на урсодеоксихолична киселина в жлъчката зависи от дозата: при увеличаване на дневната доза, съдържанието на урзодезоксихолична киселина в жлъчката се увеличава съответно. Максималната концентрация на ursodeoxycholic киселина в жлъчката се отбелязва, когато се приема в дневна доза от 10-14 mg / kg. При по-нататъшно увеличаване на дозата, концентрацията на урсодеоксихолната киселина в жлъчката не се увеличава (плато фаза). Около 50-70% от приложената доза се екскретира с жлъчка. Урзодеоксихолната киселина прониква в плацентарната бариера.

Показания за употреба на лекарството Ursodeoxycholic acid

Първична билиарна цироза, първичен склерозиращ холангит, хроничен активен хепатит, кистозна фиброза, жлъчен канал атрезия, холестаза при парентерално хранене, алкохолно чернодробно увреждане, остър хепатит, превенция чернодробно увреждане при използване на хормонални контрацептиви, цитотоксично лечение (трансплантация); холестерол жлъчни камъни в жлъчния мехур (когато не могат да бъдат хирургично отстранени или ендоскопски метод), билиарна кипене гастрит и рефлуксен езофагит, жлъчна дискинезия.

Употреба на лекарството Урзодеоксихолична киселина

За лечение на пациенти с остри и хронични чернодробни заболявания и за разтваряне на холестеролните камъни, прилагайте в доза от 10 mg / kg на ден продължително дълго време. При пациенти с хронично чернодробно заболяване продължителността на лечението може да варира от няколко месеца до две години. Продължителността на процеса на разтваряне на жлъчните камъни с употребата на уродезодеоксихолова киселина е от 6 месеца до 2 години. Ако 12 месеца след началото на приложението няма разтваряне на жлъчните камъни, лечението трябва да се преустанови. Взимайте дневно дневна доза веднъж преди лягане.

Противопоказания за употребата на лекарството Урзодеоксихолична киселина

Остър холецистит и / или холангит, декомпенсирана цироза, гастрит, ентероколит, тежки органични лезии на бъбреците и черния дроб с нарушена функция на органите.

Странични ефекти на лекарството Урзодеоксихолична киселина

В началото на лечението може да се появи диария, в някои случаи сърбеж, но в повечето случаи употребата на урзодеоксихолова киселина, напротив, спомага за намаляване на сърбежа, придружаващ холестазата.

Специални инструкции за употреба на лекарството Урзодеоксихолична киселина

Успешното лечение на nonoperative възможно, ако чист холестерол (рентген) холелитиаза конкременти диаметър не повече от 1.5-2 cm, съхранени функция на жлъчния мехур, кистозна и проходимостта на общия жлъчен канал; камъни не трябва да попълнят повече от половината от жлъчния мехур. За да се определи точното естество на конкременти препоръчва радиография в комбинация с ултразвук.
За да се предотврати повторната поява на холелитиаза, лечението трябва да продължи още няколко месеца след лизирането на камъните.
По време на лечението трябва да се извършва динамичен контрол на нивото на трансаминазите поне веднъж месечно; ако тяхната активност се повиши, дозата трябва да се намали. Лечението трябва да бъде преустановено, ако индикаторите не се нормализират в рамките на 1 месец.

Взаимодействия на лекарството Урзодеоксихолова киселина

Антиацидите, съдържащи алуминий, йонообменни смоли (колестирамин, колестипол), пречат на абсорбцията на урсодеоксихолична киселина в червата.

Списък на аптеките, от които можете да си купите Ursodeoxycholic acid:

Инструкции за употреба на ursodeoxycholic acid - списък на лекарства, индикации за приема, странични ефекти

Камъните в жлъчния мехур, чернодробните проблеми са често срещани заболявания, които мъчат много хора. Това се дължи на лошата наследственост и липсата на определен компонент в тялото. Урзодеоксихолната киселина (синоним UDCA) е препарат под формата на капсули или суспензии, чиято редовна употреба спомага за разтваряне на холестеролните образувания. Това лекарство намалява вискозитета на жлъчката, подобрява неговия ток, предотвратява появата на камъни, насърчава тяхното разтваряне.

Какво е ursodeoxycholic киселина

Урзодиолът (acidum ursodesoxycholicum) е естествен, макар и незначителен компонент на човешката жлъчна киселина. Механизмът на действие на UDCA потиска синтеза на ендогенен холестерол, произвеждан от черния дроб, и неговата по-нататъшна абсорбция от червата. Урсодеоксихолева киселина - е хидрофилен бяло-жълто кристално прах с желатинова обвивка, която носи забележително предимство: разтваря камъни, улеснява тяхната дисперсия в телесните течности.

Урзодеоксихолната киселина (ursodeoxycholic) не се среща в храната, тя се произвежда от човешкото тяло в малки количества. Холеретичната киселина е открита от датските изследователи в Гренландия в началото на 20-те години на миналия век в тялото на мечка. Въз основа на изследваните компоненти са разработени лекарства за лечение на заболявания на черния дроб, панкреаса и жлъчния мехур.

Действието на урсодеоксихолната киселина

Лекарствата с UDCA имат антихолестатичен ефект (предотвратяват задръстване на жлъчните пътища) с различни заболявания. Оралното приложение на урзодиол увеличава количеството киселина, което тялото произвежда. Това помага да се елиминират токсичните концентрации на ендогенни течности, които са склонни да се натрупват при чернодробни заболявания Действието на урсодеоксихолната киселина включва цитопротекция на епителните клетки на увредения жлъчен канал, имуномодулиращ ефект и стимулиране на жлъчната секреция.

Индикации за употреба

Вземете лекарството (Ursosan или Ursofalk) трябва да бъде строго съгласно инструкциите и предписанията на лекаря. Самолечението е неприемливо: това може да доведе до сериозни здравословни проблеми. Индикации за употреба на урзодеоксихолова киселина:

  • съдържащи холестерол камъни;
  • първична билиарна цироза;
  • лечение на пациенти с противопоказания за хирургия;
  • хроничен, автоимунен, атипичен хепатит;
  • лечение, профилактика на жлъчните камъни;
  • токсично увреждане на черния дроб (лекарства или алкохол);
  • атрезия на жлъчния тракт.

Противопоказания

Деоксихолната киселина може да предизвика негативна реакция на тялото. Проведените клинични проучвания показват много странични ефекти при приемане на медикаменти. Противопоказанията урсодеоксихолична киселина включват:

  • проблеми с чернодробната функция;
  • заболяване на жлъчния мехур, с изключение на наличието на камъни (остър холецистит, холангит, обструкция на течност, жлъчен панкреатит);
  • Болест на Crohn;
  • улцерозен колит;
  • операция по червата;
  • бременност, кърмене;
  • приемане на противозачатъчни хапчета;
  • хормонална терапия;
  • несъвместимост с определени лекарства;
  • алергични реакции.

Силният наркотик може да причини сериозна вреда. Ако се установят странични ефекти на киселината, незабавно се обадете на линейка или се консултирайте с лекар. Негативните реакции на тялото включват:

  • главоболие;
  • треска;
  • болка в тялото;
  • симптоми на грип;
  • втрисане;
  • стомашна болка;
  • гадене;
  • диария или запек;
  • замаяност, чувство на умора;
  • болка в гърба, долна част на гърба;
  • задух;
  • оток на лицето, езика, устните, гърлото (алергия).

Препарати от урзодеоксихолова киселина

Един лекар може да предпише UDCA. Съгласно инструкциите на радара лекарството се освобождава в капсули и в по-течна форма (суспензия). Допълнителни форми на освобождаване на киселина: кремове, капки, мехлеми (са много редки). Преди да изберете лекарство и да направите покупка, трябва да се консултирате с лекар. Той ще Ви предпише курс на лечение, вземете първоначалното лекарство или неговия заместител, което няма да причини алергична реакция. Най-често срещаните лекарства с ursodeoxycholic acid са:

Урзодеоксихолова киселина

Инструкции за употреба:

Цени в онлайн аптеките:

Урзодеоксихолната киселина е хепатопротективен и холеретичен агент.

Фармакологични свойства на урсодеоксихолната киселина

Урзодеоксихолната киселина е жлъчна киселина по произход. Той има, освен холеретични и чернодробни защитни свойства, имуномодулиращо действие, намалява образуването на жлъчни камъни и понижава холестерола.

Механизмът на действие на урсодеоксихолната киселина е стабилизиране на чернодробните клетки. Неговите молекули могат да бъдат вградени в мембраната на хепатоцитите (чернодробни клетки) и да ги направят по-устойчиви на увреждания от агресивни среди. Поради образуването на безопасни комплекси с токсични жлъчни киселини, Ursodeoxycholic киселина ги неутрализира, предотвратявайки вредните ефекти върху клетъчните мембрани.

UDCA препарати влияят чернодробно рециркулация на жлъчни киселини (от тяхната реабсорбция от червата в жлъчката), те намаляват абсорбцията на холестерола в червата и по този начин имат хипохолестеролемичен ефект.

Свързване съдържание на холестерол на жлъчния мехур, увеличава разтворимостта на кристали лекарственото вещество холестерол допринася за унищожаването на камъни в жлъчката и предотвратява образуването на нови холестерол камъни. В допълнение, наркотиците Ursodeoxycholic киселина намалява образуването на холестерол директно в черния дроб, тоест, намаляване на съдържанието на това вещество в целия организъм.

Имуномодулаторната влияние на урсодеоксихолева киселина в организма е за нормализиране на активността на лимфоцити и справяне с антигенна експресия на клетки на черния дроб и чернодробна канал. в областта на експерти Hepatology даде положителна обратна връзка за урсодеоксихолева киселина като средство, значително намалява чернодробна фиброза в първична билиарна цироза, кистозна фиброза, алкохолно чернодробно мастна.

Лекарството се абсорбира в тънките черва (в йеюнума и илеума), след 3 часа след поглъщането се достига максималната му концентрация. Редовната употреба на лекарства Урзодезоксихолната киселина води до факта, че тя се превръща в основната жлъчна киселина в кръвта. В тялото преминава редица трансформации, след което се екскретира под формата на метаболити с изпражнения, в незначително количество - с урина.

Форма на освобождаване на урсодеоксихолова киселина

Съгласно инструкциите, лекарството се предлага в 250 mg капсули. Това е основното активно вещество на различни фармацевтични препарати с холеретично действие. Въз основа на урсодеоксихолна киселина, лекарства като:

Индикации за употреба

Урзодеоксихолната киселина съгласно инструкциите се използва при комплексно лечение на холелитиаза, ако има холестеричен произход и тяхното отстраняване по хирургичен или ендоскопски начин е невъзможно. Холестеролните камъни не трябва да бъдат по-големи от 2 см след литотрипсията (смачкване на камъни).

Урсодеоксихолева киселина се прилага в случаите на хроничен активен хепатит с жлъчна застой, първична билиарна цироза, активен стадий на фиброза, кистозна фиброза лезии в черния дроб, жлъчните рефлуксен езофагит, остър хепатит.

Урзодеоксихолната киселина помага при дискинезия на жлъчния тракт и холецистопатията. Друга област на използването му е предотвратяването на жлъчна стаза при приемане на хормонални контрацептиви, подобряване на чернодробната функция при лечението на цитостатици, като допълнение към трансплантация на черен дроб и други органи.

Противопоказания за употребата на урсодеоксихолова киселина

Според лекарство инструкции е противопоказан по време на остро възпаление на жлъчните пътища и пикочния мехур (холецистит, холангит), цироза на черния дроб при тежка активност и декомпенсация, язвен колит, болест на Крон, изразени нарушения на бъбречната функция. Индивидуалната непоносимост е и противопоказание на урзодезоксихолната киселина.

Инструкции за употреба

Няма възрастови ограничения за употребата на това лекарство, ако е необходимо, може да се предпише урзодеоксихолова киселина от периода на новороденото. Дозата се избира индивидуално, в зависимост от телесното тегло и тежестта на проявите на заболяването. Средната дневна доза е до 10 mg / kg, приема се веднъж вечер. Продължителността на приема и броят на курсовете на ursodeoxycholic киселина се определят от лекаря, те са различни за различните заболявания. По време на лечение на всеки 3 месеца, се изисква да се определи нивото на чернодробните ензими, и при разтваряне на камъни в жлъчката - всеки 6 месеца ултразвук и рентгеново изследване на черния дроб и жлъчните пътища.

Страничен ефект на урсодеоксихолната киселина

Според препарати инструкции на базата на урсодеоксихолева киселина понякога може да предизвика временно повишаване на чернодробните ензими, сърбеж по кожата, алергични кожни прояви, калцификация на камъни в жлъчката, диария.

Урзодеоксихолова киселина

Урзодеоксихолната киселина е хепатопротектор, жлъчна киселина. Има имуномодулиращи (незначителни), хипохолестеролемични, хиполипидемични, холелитолитични и холеретични.

Използва се при лечение на холестатични чернодробни заболявания с автоимунен компонент, рефлуксна езофагит / гастрит, жлъчни камъни (с невъзможност за друго лечение) и др.

Инструкция за урсодеоксихолова киселина

Активната съставка е Ursodeoxycholic acid.

На фармацевтичния пазар Ursodeoxycholic киселина е представена под формата на вещество-прах, опаковани в полиетиленови торбички.

Показания за употребата на урсодеоксихолова киселина

Лекарственото лекарство Урзодеоксихолична киселина се препоръчва за употреба, когато:

  • холестерол в жлъчните канали в общия жлъчен канал / жлъчния мехур, ако не са възможни ендоскопски / хирургически методи;
  • холестерол в жлъчните камъни в общия жлъчен канал / жлъчен мехур с диаметър до 1,5-2 см (останал след механична литотрипсия / извънкорпорална литотрипсия);
  • първична жлъчна цироза (преди появата на циротична трансформация на черния дроб и напреднала фиброза);
  • хроничен активен хепатит, придружен от холестатичен синдром;
  • жлъчен рефлукс-езофагит / гастрит;
  • остър хепатит;
  • вродена атрезия на жлъчния канал;
  • чернодробна кистозна фиброза;
  • жлъчен диспептичен синдром с билиарна дискинезия / холецистопатия;
  • Cholestatic синдром (превенция / лечение), причинен от употребата на хормонални контрацептиви.

Също така, хепатопротекторът се използва за нормализиране на функциите на черния дроб при пациенти, които получават лечение с цитостатици или страдат от алкохолно увреждане на черния дроб.

В допълнение, урзодезоксихолната киселина се използва като помощ при трансплантацията на различни органи, включително на черния дроб.

Противопоказания Урзодеоксихолова киселина

Не препоръчваме използването на урзодеоксихолоВа киселина за лица, които са наблюдавани повишена чувствителност към личната урзодеоксихолоВа киселина - активната съставка на лекарството.

Също така, не използвайте хепатопротектор, когато:

  • Рентгеново положително (високо съдържание на Са2 +) жлъчни камъни;
  • не функциониращ жлъчен мехур;
  • жлъчно-гастроинтестинална фистула;
  • хроничен хепатит;
  • възпалителни заболявания с малък / голям тънък черво;
  • лактационен период;
  • остър холецистит;
  • бременност;
  • остър холангит;
  • емпимема на жлъчния мехур;
  • чернодробна цироза (етап на декомпенсация);
  • заболявания на жлъчния мехур / канали с инфекциозна природа, остър ход;
  • чернодробна недостатъчност;
  • обтурация на жлъчния тракт;
  • панкреатит;
  • бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти на урсодеоксихолната киселина

Употребата на ursodeoxycholic acid може да бъде причина за страничните симптоми, изброени по-долу:

  • Мускулно-скелетна система - болка в гърба;
  • Храносмилателната система - диария (често - зависимо от дозата), повишената мобилност на чернодробните трансаминази, запек, гадене, повръщане;
  • Централната нервна система е световъртеж;
  • Други нежелани реакции са калциране на камъни в жлъчката (рядко), алопеция, обостряне на псориазис по-рано.

Може да се появят и алергични реакции (по-специално, ако се проявява свръхчувствителност).

Отзивите за урсодеоксихолната киселина от страна на лекарите са положителни. Има много фармакологични свойства на лекарството, по-специално изразен холеретичен ефект.

Урзодеоксихолична киселина (урзодеоксихолова киселина)

съдържание

Структурна формула

Руското име

Латинското наименование на веществото урзодеоксихолова киселина

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Урзодеоксихолова киселина

Носологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристика на веществото Урзодеоксихолова киселина

Основно жлъчна киселина, обикновено се произвежда в тялото в малки количества и съставлява около 5% от общия басейна на жлъчни киселини в значителни концентрации, определени в жлъчката на мечки някои видове. Бял или леко жълтеникав прах, състоящ се от кристални частици, горчив вкус. Свободно разтворим в етанол, ледена оцетна киселина, слабо разтворима в хлороформ, трудно разтворима в етер, почти неразтворима във вода.

фармакология

Стабилизира мембраните на хепатоцитите и холангиоцитите, има директен цитозащитен ефект. В резултат на ефекта на лекарствата върху гастроинтестиналната циркулация на жлъчните киселини, съдържанието на хидрофобни (потенциално токсични) киселини намалява. Чрез намаляване на абсорбцията на холестерола в червата и други биохимични ефекти има хипохолестеролемичен ефект. Подтиска клетъчната смърт поради токсични жлъчни киселини.

Като високо полярни свойства, урсодеоксихолева киселина (UDCA) образува нетоксични смесени мицели с неполярни (токсични) жлъчни киселини, което намалява способността на стомашни reflyuktata увреждане клетъчните мембрани с жлъчна кипене гастрит и рефлуксен езофагит. Освен това, UDCA образува двойни молекули, които могат да бъдат включени в състава на клетъчните мембрани и да се стабилизира, за да непроницаем на действието на цитотоксични мицели. Това намалява наситеността на жлъчна с холестерол чрез инхибиране на абсорбция в червата, потискане на чернодробната синтеза и секрецията на жлъчна спускане; увеличава разтворимостта на холестерол в жлъчката, образувайки с него течните кристали; намалява литогенния индекс на жлъчката. Резултатът е разтварянето на холестерол камъни в жлъчката (в резултат на промяна на съотношението на холестерол / жлъчни киселини в жлъчката) и предотвратява образуването на нови камъни (резултат на намаляване на съдържанието на холестерол в жлъчката). Предизвикана cholepoiesis богати на бикарбонат, което води до увеличаване на преминаването на жлъчката и стимулира отделянето на токсични жлъчни киселини в рамките на червата.

Имуномодулиращи действие се причинява инхибиране на експресията на HLA антиген на мембрани на хепатоцитите и cholangiocytes, нормализиране на активността на естествените килърни лимфоцити и други. Надеждна забавяне на развитието на фиброза при пациенти с първична билиарна цироза, кистозна фиброза, и алкохолен стеатохепатит, намалява риска от езофагеални варици.

При поглъщане тя се абсорбира в йеюнума поради пасивна дифузия и в илеума чрез активен транспорт. Cмакс постига след 1-3 часа. свързване на високо протеин (при здрави доброволци с протеини, свързани с най-малко 70% от неконюгирано UDCA). На редовно UDCA приемане става първична жлъчна киселина в серума и възлиза на около 48% от общия размер на жлъчни киселини в кръвта. Той е включен в системата на стомашно-чревния тракт. Черният дроб се свързва UDCA с глицин и таурин; получените конюгати се секретират в жлъчка. Терапевтичният ефект зависи от концентрацията на UDCA в жлъчката; терапията настъпва доза-зависимо увеличение дял в басейна на жлъчни киселини до 50-75% (в дневни дози от 10-20 мг / кг). Преминава през плацентарната бариера. Изглежда главно фекалии, много малко количество (по-малко от 1%) - урината. Nevsosavsheysya малко количество UDCA в дебелото черво претърпява разцепване бактерии (7-дехидроксилиране) да литохолева киселина, която се абсорбира частично от дебелото черво, сулфатирани в черния дроб и бързо се отделя в изпражненията като sulfotilholilglitsinovogo sulfotilholiltaurinovogo или конюгати.

Приложение на веществото Урзодеоксихолова киселина

Холестерола камъни в жлъчката, хепатит (хронична, атипични форми, включително хроничен автоимунен, остра вирусна), неалкохолен стеатохепатит, токсична (включително алкохол, наркотици) чернодробно увреждане, първична билиарна цироза на черния дроб и кистозна фиброза, първичен склерозиращ холангит, интрахепаталните жлъчни пътища атрезия холестаза при парентерално хранене, жлъчна дискинезия, билиарна кипене гастрит и рефлуксен езофагит; хронична опосторхиаза; предотвратяване на увреждане на черния дроб при използване на хормонални контрацептиви и цитостатици.

Противопоказания

Свръхчувствителност, остри възпалителни заболявания на жлъчния мехур, жлъчни канали и черва, пълно запушване на жлъчните пътища, калцирани камъни в жлъчката, цироза декомпенсирано изразен човешки бъбрек, панкреас.

Ограничения за употребата

Детската възраст (съответни проучвания на холелитолитичния ефект на UDCL върху възрастта при деца не са провеждани). Проучванията при деца с холестатично чернодробно заболяване и атрезия на жлъчния канал не разкриват специфични педиатрични проблеми, които биха ограничили употребата на наркотици при деца.

Приложение по време на бременност и лактация

Когато е възможно бременността, ако очакваният ефект от терапията надхвърля потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасност при бременни жени). Необходимо е внимание при предписване на кърмещи жени (не е известно дали лекарството прониква в кърмата).

Странични ефекти на веществото Урзодеоксихолова киселина

Диария или запек, гадене, болка в епигастриума и горен десен квадрант, калцификация на камъни в жлъчката, повишени чернодробни ензими, алергични реакции (обрив и сърбеж). При лечението на първична жлъчна цироза може да възникне преходна декомпенсация на цироза на черния дроб, която изчезва след оттегляне на лекарството.

взаимодействие

Алуминиевият съдържащи антиациди, холестирамин и колестипол свързва урсодеоксихолева киселина в червата намали абсорбцията и отслаби неговата ефективност. Липидо-понижаващи лекарства (особено клофибрат), естрогени, неомицин, прогестини може да увеличи насищането на жлъчна с холестерол и намаляване на способността на UDCA разтваря холестерол камъни в жлъчката.

Пътища на приложение

Предпазни мерки за веществото Урзодеоксихолова киселина

При продължително (повече от 1 месец) третиране изисква месечно наблюдение на чернодробни трансаминази, алкална фосфатаза, гама глутамил трансфераза и билирубин в кръвта (особено първите 3 месеца от лечението). Ефективността на лечението трябва да бъде подкрепена чрез радиологично изследване и ултразвук на жлъчните пътища (на всеки шест месеца). За да се предотврати повторната поява на холелитиаза, лечението трябва да продължи няколко месеца след разпадането на камъните.

По време на лечението жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

Специални инструкции

Положителните резултати могат да бъдат получени само в присъствието на чист холестерол (рентген) жлъчни камъни не по-големи от 15-20 mm, с съхранява функция на жлъчния мехур и кистозна и проходимостта на общия жлъчен канал.

Урзодеоксихолова киселина

Инструкции за употреба:

Цени в онлайн аптеките:

Урсодеоксихолева киселина - хепатопротективно лекарство притежава холеретична, хиполипидемични, cholelitolitic и имуномодулаторни ефекти.

Форма на издаване и състав

Урзодеоксихолната киселина се произвежда под формата на твърди желатинови капсули с размер №0 с тяло и капак в бял цвят; вътре в капсулите прахът е бял (10 капсули в планарна клетъчна опаковка, в картонен пакет 1, 2, 3, 5 или 10 опаковки).

Съставът на 1 капсула съдържа:

  • активно вещество: ursodeoxycholic acid - 250 mg;
  • помощни компоненти: магнезиев стеарат - 0,6 mg, безводен колоиден силициев диоксид - 1,6 mg, царевично нишесте - 72,8 mg.

Обвивката на капсулата съдържа: желатин - 94.08 mg, титанов диоксид (Е171) - 1.92 mg.

Индикации за употреба

  • холелитиаза, спокоен (разтваряне на холестерола жлъчни камъни в жлъчния мехур тип при нормална експлоатация, билиарна утайка, превантивни мерки за предотвратяване на образуването на камъни рецидив след холецистектомия);
  • билиарни рефлукс-езофагит и рефлукс-гастрит;
  • билиарна дискинезия;
  • хроничен хепатит от различен произход;
  • неалкохолен стеатохепатит;
  • алкохолно чернодробно заболяване;
  • токсично увреждане на черния дроб (включително медицински);
  • първична билиарна цироза;
  • циститна фиброза;
  • първичен склерозиращ холангит;
  • вродена атрезия на жлъчния канал;
  • превенция и лечение на холестатичен синдром, причинени от перорални хормонални контрацептиви;
  • трансплантация на черния дроб и други органи (като елемент на сложната терапия).

Противопоказания

  • бъбречно и / или чернодробно увреждане с тежка тежест;
  • цироза на черния дроб в етапа на декомпенсация;
  • запушване на жлъчния тракт;
  • безразборно жлъчен мехур;
  • инфекциозни заболявания на черния дроб, жлъчните пътища и червата в острия стадий;
  • рентгеново положителни (с висока концентрация на калций) камъни в жлъчката;
  • емпимема на жлъчния мехур;
  • остър холангит;
  • остър холецистит;
  • жлъчно-стомашна фистула;
  • деца под 3 години;
  • свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Лекарството се прилага внимателно при деца на възраст 3-4 години поради възможни проблеми с приемането на капсули.

Дозиране и администриране

Урзодеоксихолната киселина се приема перорално, като се поглъща цялата капсула и се промива с достатъчно количество течност.

В холелитиаза (жлъчна утайка и камъни в жлъчката тип холестерол) и дифузни чернодробни заболявания дневна доза е 2-5 капсули (10 мг / кг телесно тегло до 12-15 мг / кг телесно тегло). Той се приема без прекъсване за дълъг период (от няколко месеца до няколко години). Дифузивните чернодробни заболявания изискват отделяне на дневната доза от лекарството за 2-3 дози и капсулите се приемат по време на хранене. Пациентите с холелитиаза приемат дневна доза изцяло веднъж на нощ. Продължителността на употребата на ursodeoxycholic киселина с цел разтваряне на камъните - докато те изчезнат напълно, плюс още 3 месеца, за да се предотврати повторното образуване на нови камъни.

За да се разтварят камъни от типа холестерол в жлъчния мехур, наркотикът се препоръчва да приема дневна доза от 10 mg / kg телесно тегло. В зависимост от телесното тегло, режимът на лечение е, както следва:

  • до 60 кг: 2 капсули (500 мг);
  • 61-80 кг: 3 капсули (750 мг);
  • 81-100 кг: 4 капсули (1000 мг);
  • повече от 100 кг: 5 капсули (1250 мг).

При първична жлъчна цироза дневната доза ursodeoxycholic acid е 10-15 mg / kg (ако е необходимо, тя се увеличава до 20 mg / kg). Дозата трябва да бъде разделена на 2-3 дози, продължителността на терапията варира от 6 месеца до няколко години. При тази диагноза се използва следният режим на дозиране в зависимост от телесното тегло:

  • 47-62 кг: дневна доза - 3 капсули (750 мг), 1 капсула сутрин, следобед и вечер;
  • 63-78 кг: дневна доза - 4 капсули (1000 мг), 1 капсула сутрин и следобед и 2 капсули вечер;
  • 79-93 кг: дневна доза - 5 капсули (1250 мг), 1 капсула сутрин и 2 капсули следобед и вечер;
  • 94-100 кг: дневна доза - 6 капсули (1500 мг), 2 капсули сутрин, следобед и вечер;
  • повече от 100 кг: дневна доза - 7 капсули (1750 мг), 2 капсули сутрин и следобед и 3 капсули вечер.

При други заболявания, терапията се предписва съгласно следната схема:

  • жлъчен рефлукс, гастрит и рефлуксен езофагит: 1 капсула (250 mg) на ден преди лягане; курсът на лечение трае от 10-14 дни до 6 месеца, според указанията се удължава до 2 години;
  • циститна фиброза: 20-30 mg / kg на ден, които се приемат в 2-3 сесии; курсът на лечение трае от 6 месеца до няколко години;
  • предотвратяване на рецидиви на холелитиаза, холецистектомия: 250 mg два пъти дневно в продължение на поне няколко месеца;
  • неалкохолен стеатохепатит: 13-15 mg / kg дневно, които се приемат в 2-3 дози; курсът на терапията трае от 6 месеца до няколко години;
  • атрезия на жлъчния тракт, алкохолно чернодробно заболяване, лекарствено или токсично чернодробно увреждане: 10-15 mg / kg дневно, които се приемат в 2-3 дози; продължителност на терапията - 6-12 месеца или повече;
  • първичен склерозиращ холангит: 12-15 mg / kg на ден, които се приемат в 2-3 сесии; лечението продължава от 6 месеца до няколко години.

Деца на възраст над 3 години, лекарството се предписва в доза от 10-20 mg / kg / ден.

Странични ефекти

  • гадене и повръщане;
  • диария (често зависима от дозата);
  • запек;
  • болка в десния хипохондриум, епигастричен регион и гърба;
  • преходна (временна) повишена активност на чернодробните трансаминази;
  • реакции от алергичен характер.

Понякога се забелязват ефекти като калцификация на жлъчните камъни, алопеция, обостряне на съществуваща история на псориазис.

Специални инструкции

Жените в детеродна възраст в периода на Ursodeoxycholic acid трябва да предпочитат нехормонални контрацептиви. Предписването на лекарство по време на бременност трябва да бъде само ако потенциалната полза за майката надвиши вероятните рискове за плода. Не е налице информация за изолирането на активното вещество на лекарството с кърмата в момента. Ако е необходимо да се провежда терапия по време на кърмене, препоръчително е да се откаже от кърменето.

Данни за ефекта на лекарството върху способността за управление на пътния транспорт и други сложни механизми отсъстват.

Ефективното разтваряне на камъните с урзодеоксихолова киселина е възможно само ако произходът и размерът им на холестерол не са повече от 15-20 mm. В този случай функцията на жлъчните пътища трябва да се поддържа в пълен размер и камъните трябва да запълнят жлъчния мехур с не повече от половината от обема.

Когато лекарството се използва за разтваряне на камъни в жлъчката, съдържанието на билирубин, активността на чернодробните трансаминази и г-глутамин трансферазата и алкалната фосфатаза се наблюдават внимателно. Препоръчва се холецистография да се извършва на всеки 4 седмици през първите 3 месеца след началото на приема на урзодезоксихолова киселина, след това на всеки 3 месеца. Въпросът за ефективността на терапията се решава с ултразвуков преглед, който трябва да се провежда на всеки 6 месеца през първата година след предписване. Ако остават индексите, лекарството се анулира.

След пълно изчезване на камъните трябва да вземе лекарството, дори и за най-малко 3 месеца, което допринася за пълното разтваряне на камъни остатъци, които имат твърде малък, за да ги откриете и да се избегне повторение на образуване на камъни. Ако след приемането на урзодеоксихолова киселина в продължение на 6-12 месеца камъните са частично разтворени, лечението с лекарството е малко вероятно да бъде ефективно. Жлъчният жлъче, който не се визуализира чрез ултразвуково изследване по време на лечението, показва липсата на пълно разтваряне на камъните и е индикация за оттеглянето на лекарството.

Лекарствени взаимодействия

С комбинацията на ursodeoxycholic acid с някои лекарства, са възможни следните ефекти:

  • прогестини, липидо-понижаващи лекарства (особено клофибрат), неомицин, естрогени: жлъчна увеличение насищане на холестерол и намаляване на способността на урсодеоксихолева киселина, разтваря холестерол камъни в типа на жлъчния мехур;
  • антиациди, който е включен в алуминиев оксид или алуминиев хидроксид, колестипол, холестирамин: намаляване на абсорбция на лекарството в червата, намаляване на скоростта на абсорбция и ефикасност (ако е необходимо, те да се най-малко 2 часа преди урсодеоксихолева киселина);
  • ципрофлоксацин: намалена скорост на абсорбция на последното в тялото;
  • циклоспорин: повишена абсорбция на червата от червата (проверка на съдържанието на циклоспорин в кръвта с възможно коригиране на дозата).

аналози

Аналозите на урсодеоксихолната киселина са: Урсодес, Урсофалк, Урсосан, Урдокса, Ливадокса.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​пази от деца.